lo studio oggetto del lavoro di tesi è basato sulla valutazione della citotossicità di HTS13286, un composto eterociclico di sintesi che inibisce in modo potente e selettivo l’Acquaporina-9 (AQP9). La valutazione della tossicità è stata fatta mediante test con sale di tetrazolio (MTT) su cellule FaO, una linea di epatoma di ratto. Il test impiegato si basa sulla riduzione dell'MTT che porta alla formazione di cristalli aghiformi di formazano (di colore viola) ad opera dell’enzima mitocondriale succinato deidrogenasi. Per tale test le cellule erano coltivate in un opportuno terreno di coltura liquido. L’assorbimento dei cristalli di formazano appositamente disciolti era misurato intorno a un ampio picco di lunghezza d'onda compresa tra 500 e 600 nm. HTS13286 è un composto le cui caratteristiche farmacodinamiche e farmacocinetiche offrono buone prospettive in termini di sviluppo farmacologico nell’ambito di malattie in cui AQP9 è coinvolta (sepsi e steatosi epatica).

CARATTERIZZAZIONE DEL COMPOSTO ETEROCICLICO HTS13286, POTENTE INIBITORE DELL’ACQUAPORINA-9, MEDIANTE SAGGIO DI CITOTOSSICITÀ SU UNA LINEA CELLULARE DI EPATOMA DI RATTO (FAO)

LA VECCHIA, GIOVANNA
2021/2022

Abstract

lo studio oggetto del lavoro di tesi è basato sulla valutazione della citotossicità di HTS13286, un composto eterociclico di sintesi che inibisce in modo potente e selettivo l’Acquaporina-9 (AQP9). La valutazione della tossicità è stata fatta mediante test con sale di tetrazolio (MTT) su cellule FaO, una linea di epatoma di ratto. Il test impiegato si basa sulla riduzione dell'MTT che porta alla formazione di cristalli aghiformi di formazano (di colore viola) ad opera dell’enzima mitocondriale succinato deidrogenasi. Per tale test le cellule erano coltivate in un opportuno terreno di coltura liquido. L’assorbimento dei cristalli di formazano appositamente disciolti era misurato intorno a un ampio picco di lunghezza d'onda compresa tra 500 e 600 nm. HTS13286 è un composto le cui caratteristiche farmacodinamiche e farmacocinetiche offrono buone prospettive in termini di sviluppo farmacologico nell’ambito di malattie in cui AQP9 è coinvolta (sepsi e steatosi epatica).
2021
CHARACTERIZATION OF THE HETEROCYCLIC COMPOUND HTS13286, A POTENT AQUAPORIN-9 INHIBITOR, BY CYTOTOXICITY ASSAY ON A RAT HEPATOMA CELL LINE (FAO)
sepsi
steatosi epatica
citotossicità
acquaporine
saggio MTT
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